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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M9229 | GS-444217 | GS-444217 | p38 MAPK |
ASK1-IN-1 | |||
GS-444217可以抑制肾脏中ASK1,p38和JNK的活化,也是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶1(ASK1)抑制剂,其IC50值为2.87±0.85 nM。 | |||
M13395 | SK1-IN-1 | SK1-IN-1 | SPHK |
SK1-IN-1是一种有效的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂,IC50 值为58 nM。 | |||
M20679 | SKLB4771 (FLT3-IN-1) | SKLB4771 (FLT3-IN-1) | FLT3 |
SKLB4771 is a potent and selective inhibitor of human receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3 with IC50 of 10 nM. | |||
M1717 | GSK1904529A | GSK1904529A | IGF-1R |
GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。 | |||
M2354 | 1-Azakenpaullone | 1-Azakenpaullone | GSK-3 |
1-Azakenpaullone是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50 为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
M4824 | Dolutegravir sodium | 度鲁特韦钠盐 | Integrase |
GSK-1349572A, DTG | |||
Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium,度鲁特韦钠盐) 是一种高效的,具有口服活性的,第二代 HIV 整合酶(Integrase)链转移抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM。 | |||
M4909 | GSK2801 | GSK2801 | Epigenetic Reader Domain |
GSK2801 is a selective bromodomains BAZ2A/B inhibitor with KD of 257 nM and 136 nM, respectively. | |||
M5136 | GSK-LSD1 dihydrochloride | GSK-LSD1 dihydrochloride | Histone demethylase |
GSK-LSD1 2HCl | |||
GSK-LSD1 2HCl is an irreversible, and selective LSD1 inhibitor with IC50 of 16 nM, > 1000 fold selective over other closely related FAD utilizing enzymes (i.e. LSD2, MAO-A, MAO-B). | |||
M5210 | GSK1325756 (Danirixin) | 达尼利辛 | CXCR |
Danirixin | |||
GSK1325756 (Danirixin) 是一种选择性的,可逆的 CXCR2 拮抗剂,抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。 | |||
M5239 | Batefenterol (GSK961081) | 巴特芬托尔 | Adrenergic Receptor |
GSK961081; TD-5959 | |||
Batefenterol (GSK961081; TD-5959) 是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2,hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。 | |||
M5269 | GSK180736A | GSK180736A | ROCK |
GSK180736 | |||
GSK180736A是一种Rho相关的、含卷曲螺旋(coiled-coil)的蛋白激酶抑制剂,与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合,logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。 | |||
M8631 | K6PC-5 | K6PC-5 | Others |
K6PC-5 is a potent and selective sphingosine kinase 1 (SphK1 or SK1) activator that increases keratin 1 and involucrin expression in normal human epidermal keratinocytes cultured in vitro. | |||
M40558 | GSK3745417 | GSK3745417 | STING |
GSK3745417是一种STING1激动剂,可用于肿瘤的相关研究。 | |||
M9022 | SKF38393 HCl | SKF38393盐酸盐 | Dopamine Receptor |
SKF-38393A | |||
SKF38393 HCl是一种选择性多巴胺D1受体(dopamine D1 receptor)激动剂,其IC50值为110 nM。 | |||
M10108 | Indirubin-3'-monoxime | 靛玉红-3'-单肟 | GSK-3 |
I3MO | |||
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的GSK-3β抑制剂,IC50值为22 nM,它对Cdk5/p35,Cdk1/cyclin-B,Cdk2/cyclin-E 的IC50值分别为100,180,250 nM。 | |||
M10747 | GSK1940029 | GSK1940029 | Stearoyl-CoA Desaturase |
SCD inhibitor 1 | |||
GSK1940029 (SCD inhibitor 1) 是一种有效的酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂。 | |||
M11042 | ASK1-IN-2 | ASK1-IN-2 | Others |
ASK1-IN-2 是一种有效的,具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 值为 32.8 nM。 | |||
M13359 | GSK963 | GSK963 | RIPK |
GSK'963 | |||
GSK963 是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。 | |||
M14839 | KY19382 | KY19382 | GSK-3 |
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。 | |||
M20549 | GSK 5959 | GSK 5959 | Epigenetic Reader Domain |
GSK5959 is a potent and selective BRPF1 bromodomain inhibitor with an IC50 of 80 nM and exhibits >100-fold selectivity for BRPF1 over a panel of 35 other bromodomains, including BRPF2/3 and BET family bromodomains. | |||
M20731 | 9-ing-41 | 9-ing-41 | GSK-3 |
9-ING-41 是一种ATP竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41能导致膀胱癌细胞的细胞周期阻滞、细胞自噬和细胞凋亡,还能增强吉西他滨或顺铂的抑癌效应。 | |||
M21232 | MeBIO | MeBIO | GSK-3 |
6-bromoindirubin-3'-oxime | |||
MeBIO 是一种有效的 AhR 激动剂。MeBIO是6-bromoindirubin-3'-oxime的类似物,被认为拥有糖原合成酶-3(GSK3)和细胞周期蛋白依赖性激酶的强效和选择性抑制剂的结构基础。MeBIO对CDK1/Cyclin B、GSK-3 和CDK5/p25显示最小的活性的IC50值分别为92.0、44-100和>100μM。 | |||
M21394 | GSK3368715 3HCl | GSK3368715 3HCl | Others |
GSK3368715 是一种有效的 type I protein arginine methyltransferases (PRMT) 抑制剂,可抑制PRMT1、3、4、6和8,对应的Kiapp值在1.5 nM到81 nM之间。 | |||
M27698 | ABC1183 | ABC1183 | GSK-3 |
ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3 和 CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用,抗肿瘤活性。 | |||
M27764 | SKF-83566 hydrobromide | SKF-83566 hydrobromide | Dopamine Receptor |
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森。 | |||
M28180 | (+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride | (+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride | Opioid Receptor |
(+)-SKF 10047 hydrochloride; (+)-N-Allyl-N-normetazocine hydrochloride | |||
(+)-N-Allylnormetazocine ((+)-SKF 10047) hydrochloride 是一种具有精神催眠作用的苯佐马阿片类化合物。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 是 opioid receptor 拮抗剂,对 σ1 和 σ2 阿片受体的 Ki 值分别为 300 nM 和 27 μM。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。 | |||
M28374 | GSK-A1 | GSK-A1 | PI3K |
GSK-A1 是一种选择性 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA (PI4KIIIα) 抑制剂,pIC50 为 8.5-9.8。GSK-A1 抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成,IC50 约为 3 nM。GSK-A1 有效降低 PtdIns(4)P 的水平,而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1 有用于抗丙型肝炎病毒 (HCV) 研究的潜力。 | |||
M29095 | SKF 38393 hydrobromide | SKF 38393 hydrobromide | Dopamine Receptor |
(±)-SKF-38393 hydrobromide | |||
SKF 38393 ((±)-SKF-38393) hydrobromide 是一种 多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。 | |||
M30989 | SKF-83566 | SKF-83566 | Dopamine Receptor |
SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症。 | |||
M41950 | GSK 1562590 hydrochloride | GSK 1562590 hydrochloride | Others |
GSK 1562590 hydrochloride 是一种高亲和力和选择性的 urotensin-II receptor (UT) 拮抗剂,对于哺乳动物重组体 (小鼠、大鼠、猫、猴、人) 和天然 UT 的 pKi 值为 9.14-9.66。 | |||
M42131 | ASK1-IN-4 | ASK1-IN-4 | MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K |
ASK1-IN-4 是一种 ASK1 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。 |
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